Medicamento experimental age na redução do colesterol

A droga funciona modificando a forma natural como são controlados os níveis de colesterol, comprovou ser ainda mais eficaz que as estatinas e apresentou poucos efeitos colaterais.



Uma proteína produzida no fígado contribui para restringir a quantidade de lipoproteína de baixa densidade (LDL), ou colesterol ruim, que as células do fígado conseguem remover da corrente sanguínea. Chamada de REGN727, a nova droga é um anticorpo monoclonal produzido em laboratório que bloqueia a ação dessa proteína.

"Cerca de 5 a 10% das pessoas têm intolerância a estatinas e uma porcentagem maior tem intolerância a doses elevadas do medicamento", afirmou o Dr. Evan A. Stein, diretor do Centro de Pesquisa de Metabolismo e Aterosclerose de Cincinnati, e principal autor dos testes do medicamento. "O desenvolvimento ainda está em fase inicial, mas para essas pessoas essa é uma alternativa potencialmente mais promissora", afirmou.

Provavelmente serão necessárias injeções regulares do medicamento. Os estudos foram financiados pelas empresas farmacêuticas que estão desenvolvendo o medicamento e foram publicados na quinta-feira no periódico The New England Journal of Medicine.

Os resultados incomuns foram recebidos com otimismo cauteloso. "O estudo demonstra que a droga possui um efeito incrivelmente potente na redução do colesterol", afirmou o Dr. Mario J. Garcia, chefe de cardiologia do Centro Médico Montefiore, em Nova York, que não esteve envolvido na pesquisa. "Embora a descoberta seja bastante estimulante, e talvez um avanço verdadeiro, por enquanto é muito cedo para se concluir que o medicamento irá aumentar a sobrevivência ou melhorar a qualidade de vida dos pacientes."

"Além disso, não sabemos se a droga continuará sendo eficaz ao longo do tempo - trata-se de um anticorpo, e sempre há a possibilidade do próprio corpo se tornar imune a seus efeitos."

Stein e seus colegas recrutaram um grande número de pessoas com colesterol alto: algumas estavam sendo tratadas com estatinas ou dietas especiais, enquanto que outras não estavam recebendo tratamento. Algumas tinham hipercolesterolemia familiar, uma doença genética comum, que causa colesterol extremamente alto.

Os pesquisadores realizaram dois estudos de dose única, injetando placebo ou o medicamento, em doses altas e baixas, em 72 voluntários saudáveis que não tomavam outras drogas hipolipemiantes. Os níveis de colesterol de todos os participantes permaneceram abaixo de 100 miligramas por decilitro, limite considerado normal. Durante os quatro meses seguintes, eles foram avaliados periodicamente.

Os pesquisadores descobriram que uma dose do REGN727 reduzia os níveis de colesterol LDL em até 65% em comparação com o placebo, e as doses altas produziam reduções que permaneciam evidentes dois meses depois.

Em um terceiro teste, com o uso de diversas doses, os cientistas testaram 61 pessoas com hipercolesterolemia. A maioria dos participantes tomava atorvastatina, medicamento conhecido comercialmente como Lipitor, e dez estavam sendo tratados apenas com dietas especiais.

Em três ocasiões, durante um período de seis semanas, os pacientes receberam injeções de placebo ou da droga em doses diversas e foram monitorados durante os dois meses seguintes. Os níveis de LDL de todos os que tomavam Lipitor estavam acima de 100 miligramas por decilitro e os níveis dos que ingeriam dieta especial estavam acima de 130.

Os grupos que receberam diversas doses apresentaram reduções de 38 a 65% em relação ao grupo que recebeu o placebo e os que tomavam Lipitor apresentaram reduções tão elevadas quanto os pacientes não tomavam o medicamento. O medicamento, ao que tudo indica, não aumenta a eficácia das estatinas, mas oferece uma ação adicional e distinta. Ocorreram poucos eventos adversos e nenhum deles grave o bastante para fazer com que algum participante descontinuasse o teste.

Os estudos da segunda etapa, com o intuito de determinar a dosagem e a frequência corretas de administração da droga, não foram publicados, mas os resultados de dois testes semelhantes foram apresentados em um encontro da Escola Americana de Cardiologia, em Chicago. Um deles englobava 183 pacientes que já tomavam Lipitor. Nesse grupo, os pacientes que receberam o REGN727 apresentaram reduções extras nos níveis de LDL de até 40 a 70% em comparação com os que receberam o placebo.

Diretor da National Clinical Research, empresa que está realizando um dos testes, James M. McKenney afirmou que o acréscimo do REGN727 não gerou o aumento dos efeitos colaterais que às vezes são observados no uso de estatinas, como fraqueza muscular ou funcionamento irregular do fígado.

Caso o sucesso seja demonstrado em testes maiores, a nova droga pode ajudar a compreender "os benefícios de níveis muito baixos de colesterol na redução do risco de ataques cardíacos", afirmou.